penghambat adrenergik

Penghambat adrenergic

BARADILLAH ABDYAD    1002101010125

MUHAMMAD TORAS         1002101010049

SRI MULYANI            1002101010109

Penghambat adrenergic

ž Adalah golongan obat yang menghambat perangsangan adrenergik

Berdasarkan tempat kerjanya, dibagi 2 yaitu :

1.     Antagonis adrenoseptor

2.     Penghambat saraf adrenergik

TABEL EFEK-EFEK PENGHAMBAT ADRENERGIK PADA RESEPTOR

RESEPTOR	RESPONS-RESPONS
Alfa1	Vasokontriksi menurunkan tekanan darah. Dapat terjadi reflek takikardia. Miosis: kontriksi pupil. Menekan ejakulasi
Beta1	Menurunkan denyut jantung
Beta1	Konstriksi bronkiolus. Kontraksi uterus

Antagonis adrenoreseptor α adrenoseptor bloker

Obat yang menduduki adrenoreseptor sehingga menghalanginya untuk berinteraksi dengan obat adrenergik
ada dua yaitu :

§   antagonis adrenoreseptor α atau α bloker

§   antagonis adrenoreseptor  β atau β bloker

Antagonis adrenoreseptor
  atau α bloker

•         α BLOKER NON SELEKTIF ada 3 kelompok yaitu :

•         Derivat haloalkilamin

•         derivat imidazolin

•         Alkaloid ergot

Derivat haloalkilamin

yang dipertemukan pertama kali  dibenziamin dan fenoksibenzamin .

Kimia dan mekanisme kerja:

Ikatan kovalen yang stabil dengan adrenoreseptor α dan menghasilkan hambatan yang ireversibel.Disebut juga α bloker yang  nonkompetitif dan kerja yang panjang.

Farmakodinamik

Fenoksibenzelamin bekerja dengan mengurangi jumlah adrenoreseptor α yang tersedia untuk dirangsang

Farmakokinetika

fenoksibenzamin  diabsorbsi hanya 20-30%  dengan waktu paruh kurang dari 24 jam

Efek samping : hipotensi postural

Penggunakan terapi : pengobatan feokromositoma

Fenoksibenzamin tersedia dalam bentuk kapsul 10 mg untuk pemberian oral.

Derivat imidazolin

ž Fentolamin dan tolazolin adalah α bloker nonselektif yang kompetitif. Obat obat ini menghambat reseptor serotonin , melepaskan histamin dari sel mast , meragsang reseptor muskarinik di saluran cerna , merangsang sekresi asam lambung , saliva air mata dan keringat.

ž  efek samping : hipotensi

ž Penggunaan terapi : mengatasi episode akut hipotensi, mengatasi pseudo-obstruksi usus, nekrosis kulit, disungsi eksresi

ž Fentolamin tersedia dalam vial 5 mg untuk pemberian IV atau IM, sedangkan tolazolin dalam kadar 25 mg/ml untuk suntikan IV

Alkaloid ergot

ž Adalah α bloker yang pertama ditemukan , sebagai agonis atau antagonis parsial pada reseptor α adrenergik, reseptor dopamin, dan reseptor serotonin

α1 bloker  selektif

ž Dalam golongan ini termasuk derivat kuinazolin dan beberapa obat lain ex. indoramin dan urapidil

q  derivat kuinazolin

 yang temasuk : prazosin, terasozin, doksazosin, alfulozin, tamsulozin. Semuanya merupakan antagonis kompetitif.

Farmakodinamik :  vasodilatasi
farmakokinetik : absorbsi baik pada pemberian oral

Efek samping: pusing, sakit kepala, ngantk, palpitasi, edema perifer dan mual

Terapi: hipertensi gagal jantung sistolik, penyakit vaskuler perifer, BPH

 Sediaan:

Semua derivat kuinazolindiberikan dalam bentuk oral.Prazosin dalam bentuk tablet 1 mg dan 2 mg. tamsulozin kapsul 0,2 mg, sedangkan alfuzosin tablet ER 10 mg.

α2-   BLOKER SELEKTIF

Yohimbin  masuk kedalam SSP dengan mudah Merupakan antagonis serotonin

    Digunakan untuk meningkatkan aktivitas seksual pada tikus jantan.

antagonis adrenoseptor β (β-bloker)

ž Dikloroisoproterenol adalah β-bloker yang petama di temukan tetapi tidak digunakan karena obat ini juga merupakan agonis parsial yang cukup kuat. Propranolol yang ditemukan kemudian, menjadi prototype golongan obat ini. Sampai sekarang , semua β-bloker baru dibandingkan dengan propranolol.

ž FARMAKODINAMIK

      

Β-bloker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergic, bai NE dan Epi endogen maupun obat adrenergic eksogen, pada adrenoseptor β.

ž Sifat kardioselektif artinya memiliki afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor β1 daripada reseptor β2 .Sifat nonselektif artinya mempunyai afinitas yang sama terhadap kedua reseptor β1 dan β2.tetapi, sifat kardioselektivitas ini relative,artinya pada dosis yang lebih tinggi β-bloker yang kardioselektif juga memblok reseptor β2

ž Aktivitas agonis parsial artinya, jika berinteraksi dengan reseptor β tanpa adanya obat adrenergic seperti epinefrin atau isoproterenol.

ž Pada β-bloker bekerja juga pada organ sebagai berikut :

     sistem kardiovaskular :efek terhadap kardiovaskular merupakan efek β-bloker yang terpenting terutama akibat kerjanya pada jantung yaitu dengan mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas jantung.

FARMAKOKINETIK

Terbagi atas 3 golongan :

ž β-bloker yang mudah larut dalam lemak .semuanya diabsorbsi dengan baik disaluran cerna, tetapi memiliki bioavailabilitas rendah(>50%). Eliminasinya melalui metabolism di hati dan diekresikan di gijal dalam jumlah yang sedikit (10%).cthnya propranolol,metoprolol,oksprenolol,labetalol dan karvedilol.

ž β-bloker yang mudah larut dalam air.contohnya sotalol,nadolol dan atenolol.sotanol diabsorbsi dengan baik di saluran cerna dan memiliki bioavaibilitas tinggi.sedangkan nadolol dan atenolol kurang baik di absorbs di saluran cerna dan memiliki bioavaibilitas rendah.ketiga obat ini tidak mengalami metabolism sehingg seluruhnya dieksresi utuk melalui ginjal

ž β-bloker yang kelarutannya terletak diantara golongan 1 dan 2.di absorbsi baik disaluran cerna.eliminasi melalui hati dan ginjal.contohnya timolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol dan karteolol.

EFEK SAMPING β-BLOKER

ž Kebanyakan efek samping β-bloker hambatan reseptor β,efek samping yang tidak berhubungan dengan reseptor β-bloker jarang terjadi.

Sediaan

1.     Propraanolol : tablet 10 dan 40 mg

2.     Metoprolol : tablet 50 dan 100 mg

3.     Karvedilol : tablet 6,25 mg dan 25 mg

4.     Betaksolol : tetes mata 0,5 %

5.     Timolol : tetes mata 0,5 %

6.     Bisoprol : tablet 2,5mg dan 5 mg

7.     Asebutulol : kapsul 200 mg dan tablet 400 mg

8.     Pindolol : tablet 5 mg dan 10 mg

9.     Karteolol : tablet 5 mg

10.                        Sotalol : tablet 80 mg

11.                        Nadolol : tablet 40 dan 80 mg

12.                        Atenolol : tablet 50 dan 100 mg

PENGHAMBAT SARAF ADRENERGIK

ž Terbagi atas :

  1.guanetidin dan guanadrel

Guanetidin adalah penghambat saraf adrenergik

Farmakodinamik: menyebabkan hambatan reseptor α maupun β.
Farmakokinetik: bioavaibilitas oral guanetidine rendah dan bervariasi antara : 3- 50 %

Guanetidin tersedia dalam bentuk tablet 10 mg dan 25 mg

Efek samping : hipotensi ortotatik

2. Reseprin
farmakidinamik: curah jantung dan resitensi perifer berkurang. Farmakokinetik : di metabolisme seluruhnya. Efek samping : sedasi. Terapi: pengobatan hipertensi

Obat ini tersedia dalam bentu tablet 0,1 mg dan 0,25 mg

3.     Metirosin